A hidroxi-propil-cellulóz (HPC) a gyógyszeriparban széles körben használt segédanyag, számos funkcionális tulajdonsággal. Főleg szilárd készítményekben, például tablettákban és kapszulákban használják. Félszintetikus cellulózszármazékként a HPC hidroxi-propil-csoportok cellulóz molekulaszerkezetébe történő beépítésével készül, ami kiváló oldhatóságot, tapadást és filmképző tulajdonságokat biztosít, így sokoldalúan felhasználható tabletta készítményben.
1. Sűrítők és kötőanyagok
A HPC, mint sűrítő és kötőanyag, elősegítheti a részecskék kötődését és kialakulását a tablettagyártás nedves granulálási folyamata során. Erős adhéziója van, és nedves granulálással összeragasztja a finom porszemcséket, így jó folyóképességű és összenyomható részecskéket képez. Ezek a részecskék könnyen formálhatók, és jó összenyomhatóságuk van a tablettázás során, ami kiváló minőségű tablettákat eredményez. A tablettakészítési folyamatban kötőanyagok hozzáadásával biztosítható a tabletták keménysége, zúzódásállósága és alacsony ridegsége.
2. Ellenőrzött kibocsátású szerek
A tablettákban a HPC szabályozott felszabadulása az egyik legfontosabb alkalmazása. Vízben való duzzadási és viszkozitási tulajdonságainak köszönhetően a HPC hidratáló filmet képezhet a tabletták felületén, korlátozva a gyógyszerek felszabadulási sebességét, ezáltal a hatóanyag-felszabadulás késleltető hatását érheti el. A szabályozott hatóanyag-leadású tablettákban a HPC hatékonyan tudja beállítani a gyógyszer felszabadulási sebességét a molekulatömegének és a hozzáadott mennyiségének beállításával, ezáltal meghosszabbítja a gyógyszer hatástartamát, csökkenti a gyógyszeradagolás gyakoriságát, és javítja a beteg együttműködési képességét. Hidratációs rétege az idő múlásával fokozatosan feloldódik, és a hatóanyag-felszabadulási sebesség viszonylag állandó, így kiváló alkalmazási lehetőségei vannak elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákban.
3. Filmképző szer
A HPC filmképző tulajdonságai miatt széles körben használják tablettabevonatokban, különösen vízoldható bevonóanyagokban. A tabletta felületének HPC fóliával való bevonása vékony és sűrű védőréteget képezhet, amely nemcsak a gyógyszer keserűségét képes elfedni és javítani az ízét, hanem megvédi a gyógyszert és növeli a gyógyszer stabilitását. Mivel a HPC jó átlátszósággal és rugalmassággal rendelkezik, az általa alkotott film egyenletes és sima, és csekély hatással van a tabletta megjelenésére. Ezenkívül a HPC film jól oldódik a gyomor-bél traktusban, és nincs káros hatással a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségére.
4. Stabilizátor
A HPC védő hatása nagyon fontos a tabletták alkalmazásakor is, különösen a fény- és páraérzékeny gyógyszerek esetében. A HPC hatékonyan képes elkülöníteni a levegő és a nedvesség hatását, és megakadályozza, hogy a gyógyszer a nedvesség hatására romoljon vagy oxidatív inaktiválódjon. Különösen, ha a tablettabevonatot szerves oldószerben készítik, a HPC stabilitása és kémiai inertsége megakadályozza, hogy reakcióba lépjen a hatóanyagokkal, ezáltal biztosítva a gyógyszer stabilitását és eltarthatóságát.
5. Szétesést elősegítő
Bár a HPC-t főként szabályozott hatóanyag-leadású szerként használják, egyes azonnali hatóanyag-leadású tablettákban szétesést elősegítő szerként is használható. Az alacsony viszkozitású HPC vízzel való érintkezés után gyorsan feloldódhat és megduzzadhat, ami a tabletta gyors szétesését eredményezi, ezáltal elősegíti a gyógyszer feloldódását és felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ez az alkalmazás alkalmas bizonyos gyógyszerekre, amelyeknek gyorsan kell hatniuk. A HPC különböző szétesési jellemzőket tud elérni a különböző tablettakészítményekben a molekulatömeg, a hozzáadott mennyiség és egyéb segédanyagok beállításával.
6. Alkalmazás szájban széteső tablettákban
A HPC vízoldhatósága és viszkozitása jó hatást mutat az orálisan széteső tabletták (ODT) esetében is. Ebben a tablettában a HPC fokozhatja a tabletta feloldódási sebességét a szájüregben, megkönnyítve a betegek, különösen az idősek vagy a gyermekek lenyelését. A HPC vízoldhatósága lehetővé teszi, hogy rövid időn belül feloldódjon és szétessen, míg viszkozitása biztosítja a tabletta szerkezeti szilárdságát és megakadályozza, hogy a gyártás és tárolás során törjön.
7. Szinergia más segédanyagokkal
A HPC a tablettakészítményekben is jól kompatibilis a segédanyagokkal, és más segédanyagokkal (például mikrokristályos cellulózzal, karboxi-metil-cellulózzal stb.) is szinergetikusan képes fokozni a tabletta teljesítményét. Például mikrokristályos cellulózzal kombinálva a HPC javíthatja a tabletta folyékonyságát és egyenletességét, miközben biztosítja a tabletta keménységét; más ragasztókkal kombinálva tovább fokozhatja a tabletta tapadását, javíthatja a granulálás minőségét és a préselési hatást.
8. Befolyásoló tényezők és korlátok
Bár a HPC-nek számos előnye van a tablettákban, felhasználási hatását számos tényező is befolyásolja, mint például a molekulatömeg, a koncentráció, a páratartalom stb. Minél nagyobb a HPC molekulatömege, annál nagyobb a viszkozitása, és annál erősebben szabályozható a gyógyszer felszabadulási sebessége; ugyanakkor a környezet túlzott páratartalma miatt a tabletta nedvességet szívhat fel, ami befolyásolja a stabilitását. Ezért a HPC használatakor ésszerűen kell kiválasztani a megfelelő paramétereket, hogy biztosítsuk a legjobb hatást a tabletta kiszerelésében.
A hidroxi-propil-cellulóznak számos funkciója van a tablettakészítményekben, beleértve a sűrítőt, a kötőanyagot, a szabályozott hatóanyag-leadású szert, a filmképzőt, a stabilizátort és a szétesést elősegítő szert, amelyek hatékonyan javíthatják a tabletták minőségét és a hatóanyag-leadási teljesítményt. A specifikus gyógyszertulajdonságoknak és a formulázási követelményeknek megfelelően a HPC különböző molekulatömege és dózisa rugalmasan beállíthatja a tabletták viszkozitását, szétesését és felszabadulási sebességét, így fontos alkalmazási értékkel bír a gyógyszeriparban.
Feladás időpontja: 2024.11.04