Kategória: Bevonat anyagok; Membrán anyag; Sebességgel szabályozott polimer anyagok a lassú felszabaduláshoz; Stabilizáló szer; Felfüggesztési segédeszköz, tabletta ragasztó; Megerősített adhéziós szer.
1. Termék Bevezetés
Ez a termék egy nemionos cellulóz-éter, amelyet külsőleg fehér porként figyelnek meg, szagtalan és íztelen, vízben oldódó és a legtöbb poláris szerves oldószer, hideg vízben duzzanat, hogy megtisztítsák vagy enyhén zavaros kolloid oldatot. A vizes oldat felületi aktivitása, magas átláthatósága és stabil teljesítménye van. A HPMC forró gél tulajdonában van. Fűtés után a termék vizes oldata gél csapadékot képez, majd hűtés után feloldódik. A különféle specifikációk gélhőmérséklete eltérő. Az oldhatóság változása a viszkozitással, a viszkozitású zhao alacsony, annál nagyobb az oldhatóság, a HPMC tulajdonságainak különböző specifikációi vannak bizonyos különbségekkel, a HPMC vízben feloldódott, nem befolyásolja a pH -érték.
A spontán égési hőmérséklet, a laza sűrűség, a valódi sűrűség és az üveg átmeneti hőmérséklete 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 és 170 ~ 180 ℃ volt. Fűtés után barnavá válik 190 ~ 200 ° C -on, és 225 ~ 230 ° C -on ég.
A HPMC szinte oldhatatlan a kloroformban, az etanolban (95%) és a dietil -éterben, és etanol és metilén -klorid keverékében, metanol és metilén -klorid keverékében, valamint víz és etanol keverékében oldjuk fel. A HPMC egyes szintjei oldódnak aceton, metilén-klorid és 2-propanol keverékeiben, valamint más szerves oldószerekben.
1. táblázat: Műszaki mutatók
projekt
Nyomtáv,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroxi -propoxi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gélhőmérséklet ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viszkozitási MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Száraz fogyás %
5,0 vagy annál kevesebb
Égő maradék %
1,5 vagy annál kevesebb
pH
4.0-8.0
Nehézfém
20 vagy annál kevesebb
arzén
2,0 vagy annál kevesebb
2. Termékjellemzők
2.1 A hidroxi -propil -metil -cellulózt hideg vízben oldjuk, hogy viszkózus kolloid oldatot képezzenek. Mindaddig, amíg hozzáadják a hideg vízhez és kissé keverve, átlátszó oldatba oldható. Éppen ellenkezőleg, alapvetően oldhatatlan a 60 ℃ feletti forró vízben, és csak duzzadhat. A hidroxi -propil -metikellulóz vizes oldat előállításánál a legjobb, ha a hidroxi -propil -meticellulóz egy részét egy bizonyos mennyiségű vízben adjuk hozzá, erőteljesen keverjük, 80 ~ 90 ℃ -re melegítsük, majd adjuk hozzá a feltételezett hidroxi -propil -meticellulózt, és végül hideg vizet használnak a szükséges mennyiség kiegészítéséhez.
2.2.
2.3 A hidroxi-propil-metil-cellulóz erős anti-érzékenységgel rendelkezik, és a molekuláris szerkezet helyettesítési fokának növekedésével az anti-érzékenység szintén fokozódik. A HPMC -t használó segédanyagként használó gyógyszerek a tényleges időszakban stabilabb minőségűek, mint más hagyományos segédanyagok (keményítő, dextrin, porcukor) felhasználásával.
2.4 A hidroxi -propil -metil -cellulóz metabolikusan inert. Gyógyszerészeti segédanyagként nem metabolizálódik vagy felszívódik, tehát nem biztosít hőt a gyógyszerekben és az élelmiszerekben. Egyedülálló alkalmazhatósággal rendelkezik az alacsony fűtéses értékre, a sómentes, nem allergén gyógyszerekre és a cukorbetegek élelmezésére.
A 2,5HPmc viszonylag stabil a savakhoz és a bázisokhoz, de ha a pH meghaladja a 2 ~ 11 -et, és a magasabb hőmérséklet vagy a hosszabb tárolási idő befolyásolja, akkor az csökkenti az érés mértékét.
2.6 A hidroxi -propil -metil -cellulóz vizes oldat felületi aktivitást biztosíthat, amely mérsékelt felületi és felületközi feszültségértékeket mutat. Hatékony emulgeálódással rendelkezik a kétfázisú rendszerben, és hatékony stabilizátorként és védő kolloidként használható.
2.7 A hidroxi-propil-metil-cellulóz vizes oldat kiváló filmképző tulajdonságokkal rendelkezik, és jó bevonó anyag a tablettákhoz és tablettákhoz. A membrán színtelen és kemény. Glicerin hozzáadása esetén a plaszticitása növelhető. Felszíni kezelés után a terméket hideg vízben diszpergálják, és az oldódási sebességet a pH -környezet megváltoztatásával lehet szabályozni. A lassú kiadású készítményekben és a bélben bevont készítményekben használják.
3. Termék alkalmazás
3.1. Ragasztóként és széteső szerként használják
A HPMC -t használják a gyógyszer feloldódásának elősegítésére, és a felszabadulási alkalmazások mértékét közvetlenül oldószerben oldhatjuk, mint ragasztó, a vízben oldott HPMC alacsony viszkozitása, hogy átlátszóvá váljon elefántcsontos kolloid oldatra, tabletták, tabletták, granulátumok az adhézs és az általános követelmények, és a 2% -os ~ 5% -ot.
HPMC vizes oldat és egy bizonyos etanol koncentrációja kompozit kötőanyag előállításához; Példa: 2% HPMC vizes oldatot 55% -os etanololdattal keverve az amoxicillin -kapszulák pelletálására, így az amoxicillin kapszulák átlagos oldódása 38% -ról 90% -ra nőtt HPMC nélkül.
A HPMC kompozit ragasztóból készülhet, különféle keményítő -iszap koncentrációval oldódás után; Az eritromicin enterális bevonatú tabletták oldódása 38,26% -ról 97,38% -ra nőtt, amikor 2% HPMC-t és 8% keményítőt kombináltak.
2.2. Készítsen film bevonó anyagot és film formáló anyagot
A HPMC mint vízben oldódó bevonó anyag a következő tulajdonságokkal rendelkezik: mérsékelt oldat viszkozitása; A bevonási folyamat egyszerű; Jó film formázási ingatlan; Megőrizheti a darab alakját, írás; Lehet nedvességálló; Színes, korrekciós íz. Ezt a terméket vízben oldódó fóliakeverékként használják az alacsony viszkozitású tablettákhoz és tablettákhoz, valamint a magas viszkozitású, nem vízalapú filmbevonatokhoz, a felhasználási mennyiség 2%-5%.
2.3, mint sűrítőszer és kolloid védelmi ragasztó
A sűrítőszerként használt HPMC 0,45% ~ 1,0%, szemcseppekként és mesterséges könnycsepp -vastagítószerként használható; A hidrofób ragasztó stabilitásának növelésére, a részecskék összeillesztésének megakadályozására, a csapadékra, a szokásos adag 0,5% ~ 1,5%.
2.4, blokkolóként, lassú felszabadulási anyag, ellenőrzött felszabadító szer és pórusügynök
A HPMC nagy viszkozitási modellt használják a vegyes anyag csontváz tartós felszabadító tabletták és a hidrofil gél csontváz tartós felszabadító tabletták blokkolóinak és ellenőrzött felszabadító szerek előkészítéséhez. Az alacsony viszkozitású modell egy pórus-indukáló szer tartós vagy ellenőrzött kiadású tablettákhoz, így az ilyen tabletták kezdeti terápiás adagját gyorsan megkapják, amelyet tartós kiadás vagy ellenőrzött kiadás követ, hogy fenntartsák a vér hatékony koncentrációját.
2.5. Gél és kúp mátrix
A hidrogél kúpok és a gyomor ragasztó készítmények elkészíthetők a HPMC által általánosan használt hidrogélképződés jellemzőjének felhasználásával.
2.6 Biológiai ragasztóanyagok
A metronidazolt HPMC -vel és a 934 polikarboxilén -etilénnel kevertük egy keverőben, hogy a 250 mg -os bioadher -vezérelt felszabadító tablettákat készítsük. Az in vitro feloldódási teszt azt mutatta, hogy a készítmény gyorsan duzzadt a vízben, és a gyógyszer felszabadulását diffúzió és szénlánc relaxációja szabályozta. Az állatok megvalósítása azt mutatta, hogy az új gyógyszer -felszabadító rendszernek szignifikáns biológiai adhéziós tulajdonságai voltak a szarvasmarha -szublingvális nyálkahártyához.
2.7, felfüggesztési támogatásként
Ennek a terméknek a magas viszkozitása jó felfüggesztési segédeszköz a szuszpenziós folyadékkészítményekhez, a szokásos adagja 0,5% ~ 1,5%.
4. Alkalmazási példák
4.1 Filmbevonat -megoldás: HPMC 2kg, Talk 2kg, ricinusolaj 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propilén -glikol 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, víz 47000 ml, pigment megfelelő mennyiség. Kétféle módon lehet ezt megtenni.
4.1.1 oldható pigmentekkel bevont ruhák előállítása: Adja hozzá az előírt HPMC mennyiségét a 95% -os etanolhoz, áztassa azt egy éjszakán át, oldja fel egy másik pigmentvektorot vízben (szűrő, ha szükséges), kombinálja a két oldatot és egyenletesen keverje át átlátszó oldatot. Keverje össze az oldat 80% -át (20% a polírozáshoz) az előírt ricinusolaj, a Tween-80 és a propilén-glikollal.
4.1.2 Az oldhatatlan pigment (például a vas -oxid) bevonatának előkészítése a HPMC folyadékot 95% -os etanolban áztattuk egy éjszakán át, és vizet adtunk 2% HPMC átlátszó oldat előállításához. Ennek az oldatnak a 20% -át vittük ki polírozás céljából, a fennmaradó 80% -os oldatot és a vas -oxidot folyékony őrlési módszerrel állítottuk elő, majd más alkatrészek vényköteles mennyiségét adtuk hozzá, és egyenletesen keverjük össze. A bevonó folyadék bevonási folyamata: Öntsük a szemcséket a cukorbevonat edénybe, a forgás után, a forró levegő 45 ℃ -re melegítve, permetezheti a takarmányt, az áramlásszabályozást 10 ~ 15 ml/perc alatt, permetezés után, továbbra is 5 ~ 10 percig forró levegővel száradhat ki az edényből, a szárítóba helyezhető, hogy több mint 8h.
4,2α-interferon szemmembrán 50 μg α-interferon-t oldottunk 10 ml0,01 ml sósavban, 90 ml etanollal és 0,5 GHPMC-vel keverve, szűrjük, egy forgó üvegrúdra bevontuk, 60 ℃-en sterilizáltuk és levegőben szárítottuk. Ezt a terméket film anyaggá készítik.
4,3 kotrimoxazol tabletta (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, keményítő (120 mesh) 8 kg, 3%HPMC vizes oldat 18-20 kg, magnézium-sztearát 0,3 kg, tmp (80 háló) 8 kg, az előkészítési módszer az SMZ-t és a TMP-t, majd a hozzáadást és a keveréket adja hozzá. Az előregyártott 3%HPMC vizes oldattal, puha anyaggal, 16 hálószobás granulációval, szárítással, majd 14 hálószobás teljes kiőrlésű teljes kiőrlésű magnézium -sztearát -keveréket adjunk hozzá, 12 mm -es körben Word (SMZCO) tablettákkal. Ezt a terméket elsősorban kötőanyagként használják. A tabletták feloldódása 96%/20 perc volt.
4,4 Pipaturális tabletta (0,25 g) 80 kg -os csövek 80 kg, keményítő (120 mesh) 2,1 kg, magnézium -sztearát megfelelő mennyiség. Termelési módszere a csősav, a keményítő, a HPMC egyenletes keverése, 20% etanol puha anyaggal, 16 hálószobás granulátummal, majd 14 hálószobás teljes kiőrlésű, plusz vektor magnézium -sztearáttal, 100 mm kör alakú övszóval (PPA0.25) tablettákkal. Ha a keményítő széteső szerként, ennek a tablettának a feloldódási sebessége nem kevesebb, mint 80%/2 perc, ami magasabb, mint a hasonló termékek Japánban.
4,5 Mesterséges könnycsepp HPMC-4000, HPMC-4500 vagy HPMC-5000 0,3 g, nátrium-klorid 0,45 g, kálium-klorid 0,37 g, boorax 0,19 g, 10% ammónium-klór-benzolmónium oldat 0,02 ml, víz hozzáadva 100 ml-hez. Its production method is HPMC placed in 15ml water, at 80 ~ 90℃ full water take a, add 35ml water, and then containing the remaining components of 40ml aqueous solution mixed evenly, add water to the full amount, then mixed evenly, stand overnight, gently pour filtration, filtrate into the container sealed, sterilized at 98 ~ 100℃ for 30min, that is, The pH ranges from 8.4 ° C to 8,6 ° C. Ezt a terméket a könnyhiányhoz használják, és a könnycsepp helyettesítése, ha az elülső kamra mikroszkópos vizsgálatához használják, megfelelően megnövelhető ennek a terméknek a dózisát, 0,7% ~ 1,5% megfelelő.
4,6 Methorphan által vezérelt felszabadító tabletták Methorphan gyanta só 187,5 mg, laktóz 40,0 mg, pvp70,0 mg, gőzszilika 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ mikrokristályos cellulóz-ftalát-102 és Magnesium Steare 2,5 mg. Tablettaként készítik normál módszerrel. Ezt a terméket ellenőrzött felszabadító anyagként használják.
4,7 avantomicin ⅳ tabletták esetén a 2149 g avantomicin-monohidrát és 1000 ml-es izopropil-víz keverék 15% (tömegkoncentráció) Eudragitl-100 (9: 1) keverjük, keverjük, összekevertük, és 35 ℃-en szárítottuk. A szárított 575G és 62,5 g-os szárított granulátumot az E-50 E-50-es hidroxi-propil-comellulózt alaposan összekevertük, majd 7,5 g sztearinsavat és 3,25 g magnézium-sztearátot adtunk a tablettákhoz, hogy folyamatos felszabadulást kapjunk a vanguard mycin ⅳ tablettákról. Ezt a terméket lassú felszabadító anyagként használják.
4.8 Nifedipin tartós kiadású granulátum 1 rész nifedipin, 3 rész hidroxi-propil-metil-cellulóz és 3 részes etil-cellulózt vegyes oldószerrel (etanol: metilén-klorid = 1: 1) keverünk össze, és 8 részben hozzáadtunk kukoricakeményítőt, hogy közepes oldódó módszerrel előállítsuk a granulátumot. A granulátumok gyógyszerkibocsátási sebességét nem befolyásolta a környezeti pH megváltozása, és lassabb volt, mint a kereskedelemben kapható granulátumoké. 12 órás orális beadás után az emberi vérkoncentráció 12 mg/ml volt, és nem volt egyéni különbség.
4.9 Propranhaol -hidroklorid tartós felszabadulási kapszula propranhaol -hidroklorid 60 kg, mikrokristályos cellulóz 40 kg, 50 liter vizet adva a granulátumok előállításához. A HPMC1KG -t és az EC 9KG -t keverjük a vegyes oldószerben (metilén -klorid: metanol = 1: 1) 200L, hogy a bevonóoldatot 750 ml/perc áramlási sebességgel készítsük a gördülő gömb alakú részecskékre, az 1,4 mm -es szűrőképes méretű részecskéken keresztül a bevonattal ellátott részecskéket, majd kitöltötték a kő kapszulájába rendes kapszulával. Minden kapszula 160 mg propranolol -hidroklorid gömbös részecskéket tartalmaz.
4.10 Naprolol HCL csontváz tablettákat készítettünk a Naprolol HCL keverésével: HPMC: CMC-NA 1: 0,25: 2,25 arányban. A gyógyszer felszabadulási sebessége nulla sorrendben volt 12 órán belül.
Más gyógyszerek vegyes csontváz anyagokból is előállíthatók, például metoprolol: HPMC: CMC-NA szerint: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC 1: 2,8: 2,92 arány szerint. A gyógyszer felszabadulási sebessége nulla sorrendben volt 12 órán belül.
4.11 Az etil-aminozin-származékok vegyes anyagának csontváztablettáit normál módszerrel állítottuk elő mikro-por szilikagél keverékével: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4,4. A gyógyszert 12 órás felszabadíthatják mind in vitro, mind in vivo, és a lineáris felszabadulási mintázat jó korrelációt mutatott. A gyorsított stabilitási teszt eredményei az FDA -előírások szerint azt jósolják, hogy a termék tárolási élettartama legfeljebb 2 év.
4,12 HPMC (50mPa · s) (5 rész), HPMC (4000 MPa · S) (3 rész) és HPC1 -et oldottunk 1000 rész vízben, 60 rész acetaminofént és 6 alkatrész -szilikagélt adunk, keverjük egy homogenizátorral és a spray -vel szárított. Ez a termék a fő gyógyszer 80% -át tartalmazza.
4.13 A teofillin hidrofil gélcsont-váz tablettákat a teljes tabletta tömege szerint számítottuk, 18% -35% teofillin, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktóz és megfelelő mennyiségű hidrofób kenőanyagot készítettünk ellenőrzött felszabadulási tablettákba, amelyek képesek fenntartani az emberi test 12 órájába történő hatékony vérkoncentrációját az 12 órás beadás után.
A postai idő: február-05-2024