A hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) egy szintetikus félszintetikus polimer, amelyet széles körben használnak számos iparágban, különösen a gyógyszeriparban. A HPMC biokompatibilitása, nem toxicitása és kiváló fizikai és kémiai tulajdonságai miatt a gyógyszerkészítmények nélkülözhetetlen segédanyagává vált.
(1) A gyógyszerészeti minőségű HPMC alapvető jellemzői
A HPMC egy nemionos cellulóz-éter, amelyet úgy állítanak elő, hogy cellulózt propilén-oxiddal és metil-kloriddal reagáltatnak lúgos körülmények között. Egyedülálló kémiai szerkezete kiváló oldhatóságot, sűrítő, filmképző és emulgeáló tulajdonságokat biztosít a HPMC-nek. Íme a HPMC néhány fő jellemzője:
Vízben való oldhatóság és pH-függés: A HPMC hideg vízben oldódik és átlátszó viszkózus oldatot képez. Oldatának viszkozitása a koncentrációtól és a molekulatömegtől függ, erős a pH-stabilitása, valamint savas és lúgos környezetben is stabil marad.
Thermogel tulajdonságok: A HPMC melegítés közben egyedülálló termogél tulajdonságokat mutat. Egy bizonyos hőmérsékletre hevítve gélt képezhet, majd lehűlés után folyékony állapotba kerül. Ez a tulajdonság különösen fontos a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben.
Biokompatibilitás és nem toxicitás: Mivel a HPMC a cellulóz származéka, nincs töltése, és nem lép reakcióba más összetevőkkel, kiváló biokompatibilitású és nem szívódik fel a szervezetben. Ez egy nem mérgező segédanyag.
(2) A HPMC alkalmazása gyógyszerekben
A HPMC-t széles körben használják a gyógyszeriparban, számos területet lefedve, például orális, helyi és injekciós gyógyszereket. Fő alkalmazási irányai a következők:
1. Filmképző anyag tablettában
A HPMC-t széles körben használják a tabletták bevonási folyamatában filmképző anyagként. A tablettabevonat nemcsak a külső környezet, például a nedvesség és a fény hatásaitól védi meg a gyógyszereket, hanem elfedi a gyógyszerek rossz szagát és ízét is, ezáltal javítja a betegek együttműködését. A HPMC által alkotott film jó vízállósággal és szilárdsággal rendelkezik, ami hatékonyan meghosszabbítja a gyógyszerek eltarthatóságát.
Ugyanakkor a HPMC a szabályozott hatóanyag-leadású membránok fő összetevőjeként is használható nyújtott hatóanyag-leadású és szabályozott hatóanyag-leadású tabletták előállításához. Termikus gél tulajdonságai lehetővé teszik a gyógyszerek előre meghatározott felszabadulási sebességgel történő felszabadulását a szervezetben, ezáltal elérve a hosszan tartó gyógyszeres kezelés hatását. Ez különösen fontos a krónikus betegségek kezelésében, mint például a cukorbetegek és a magas vérnyomású betegek hosszú távú gyógyszeres szükséglete.
2. Nyújtott hatóanyag-leadású szerként
A HPMC-t széles körben használják nyújtott hatóanyag-leadású szerként orális gyógyszerkészítményekben. Mivel vízben gélt képezhet, és a gélréteg a gyógyszer felszabadulásával fokozatosan feloldódik, hatékonyan tudja szabályozni a gyógyszer felszabadulási sebességét. Ez az alkalmazás különösen fontos olyan gyógyszerek esetében, amelyek hosszan tartó hatóanyag-felszabadulást igényelnek, mint például az inzulin, az antidepresszánsok stb.
A gasztrointesztinális környezetben a HPMC gélrétege képes szabályozni a gyógyszer felszabadulási sebességét, elkerülve a gyógyszer rövid időn belüli gyors felszabadulását, ezáltal csökkentve a mellékhatásokat és meghosszabbítva a hatékonyságot. Ez a nyújtott hatóanyag-leadású tulajdonság különösen alkalmas olyan gyógyszerek kezelésére, amelyek stabil vérben lévő gyógyszerkoncentrációt igényelnek, mint például az antibiotikumok, epilepszia elleni szerek stb.
3. Kötőanyagként
A HPMC-t gyakran használják kötőanyagként a tablettagyártási folyamatban. A HPMC gyógyszerrészecskékhez vagy porokhoz való hozzáadásával javítható annak folyékonysága és adhéziója, ezáltal javítható a tabletta kompressziós hatása és szilárdsága. A HPMC nem toxicitása és stabilitása ideális kötőanyaggá teszi tablettákban, granulátumokban és kapszulákban.
4. Sűrítőként és stabilizátorként
Folyékony készítményekben a HPMC-t széles körben használják sűrítőként és stabilizátorként különféle szájon át szedhető folyadékokban, szemcseppekben és helyi krémekben. Sűrítő tulajdonsága növelheti a folyékony gyógyszerek viszkozitását, elkerülheti a gyógyszerrétegződést vagy kicsapódást, és biztosítja a gyógyszerösszetevők egyenletes eloszlását. Ugyanakkor a HPMC kenőképessége és hidratáló tulajdonságai lehetővé teszik, hogy hatékonyan csökkentse a szem kellemetlen érzését a szemcseppekben, és megvédje a szemet a külső irritációtól.
5. Kapszulákban használják
A HPMC növényi eredetű cellulózként jó biokompatibilitással rendelkezik, így fontos anyaga a növényi kapszulák készítésének. A hagyományos állati zselatin kapszulákkal összehasonlítva a HPMC kapszulák jobb stabilitásúak, különösen magas hőmérsékleten és magas páratartalmú környezetben, és nem könnyen deformálódnak vagy oldódnak. Ezenkívül a HPMC kapszulák vegetáriánusok és a zselatinra allergiás betegek számára is alkalmasak, kiterjesztve a kapszula gyógyszerek alkalmazási körét.
(3) A HPMC egyéb gyógyszeres alkalmazásai
A fenti általános gyógyszeralkalmazásokon kívül a HPMC bizonyos gyógyszerterületeken is használható. Például szemészeti műtét után a HPMC-t szemcseppekben kenőanyagként használják a szemgolyó felszínén kialakuló súrlódás csökkentésére és a gyógyulás elősegítésére. Ezenkívül a HPMC kenőcsökben és gélekben is használható a gyógyszer felszívódásának elősegítésére és a helyi gyógyszerek hatékonyságának javítására.
A gyógyszerészeti minőségű HPMC kiváló fizikai és kémiai tulajdonságai miatt fontos szerepet játszik a gyógyszerkészítményekben. Többfunkciós gyógyszerészeti segédanyagként a HPMC nemcsak a gyógyszerek stabilitását javíthatja és szabályozhatja a gyógyszerek felszabadulását, hanem javítja a gyógyszerszedési élményt és a betegek együttműködési képességét is. A gyógyszertechnológia folyamatos fejlődésével a HPMC alkalmazási területe egyre kiterjedtebb lesz, és egyre fontosabb szerepet játszik a jövőbeni gyógyszerfejlesztésben.
Feladás időpontja: 2024. szeptember 19